Terapêutica e Fundamentação
Como o nome implica, os medicamentos vasoconstrictor contraem o músculo liso nos vasos sanguíneos, o que faz com que os vasos se contraiam. A constrição dos vasos arteriais (de resistência) aumenta a resistência vascular sistémica, o que leva a um aumento da pressão arterial porque a pressão arterial média é determinada pelo produto da resistência vascular sistémica e do débito cardíaco. A constrição dos vasos venosos (capacitância) aumenta a pressão arterial venosa e aumenta a pré-carga cardíaca e o débito cardíaco pelo mecanismo Frank-Starling, o que aumenta a pressão arterial. Como os fármacos vasoconstritores aumentam a pressão arterial, compreendem um grupo funcional de fármacos conhecidos como fármacos pressores.
Hipotensão, que é uma pressão sistólica inferior a 90 mmHg ou uma pressão diastólica inferior a 60 mmHg, precisa de ser tratada agressivamente porque o fluxo sanguíneo para órgãos críticos, particularmente o cérebro, o coração e os rins, pode ficar comprometido a ponto de ocorrer falência de órgãos e morte. Embora os vasoconstritores possam elevar a pressão arterial, há um inconveniente na sua utilização. A menos que o débito cardíaco seja aumentado ao mesmo tempo que a resistência vascular sistémica é aumentada, o fluxo sanguíneo para alguns órgãos pode de facto diminuir. A razão para isto é que se a resistência vascular de um órgão aumentar, por exemplo, em 30% e a pressão arterial média aumentar 30%, o fluxo sanguíneo de órgãos não se alterará. Se por outro lado, a resistência aumenta em alguns órgãos em 50%, e em outros em apenas 10%, no entanto a pressão arterial aumenta em 30%, o fluxo sanguíneo será aumentado para os órgãos que tiveram o menor aumento de resistência porque a pressão arterial aumentou mais do que a sua resistência. É precisamente desta forma que os medicamentos de pressão arterial podem ter um benefício no tratamento da hipotensão. Embora o fluxo sanguíneo possa ser reduzido em alguns órgãos (por exemplo, para as circulações esplâncnicas e musculares), o fluxo sanguíneo para órgãos críticos (por exemplo, cérebro, coração e rins) pode de facto aumentar. Parte deste benefício pode ser perdido se a resistência vascular sistémica for aumentada demasiado com um fármaco pressor, especialmente se a hipotensão for causada por choque cardiogénico, porque o aumento da pós-carga ventricular irá reduzir o débito cardíaco. Para uma maior compreensão da hemodinâmica associada à vasoconstrição regional, o leitor é encorajado a ler sobre o significado da disposição paralela dos leitos vasculares no corpo.
Classes de Droga, Mecanismos Gerais de Acção, e Contra-indicações
Existem duas classes funcionais gerais de vasoconstritores com base no seu mecanismo de acção. A primeira classe é de drogas simpaticomiméticas que têm propriedades agonistas alfa-adrenoceptoras (alpha-agonista). Embora muitos simpaticomiméticos possuam outros mecanismos que contribuem para os seus efeitos pressores (por exemplo, actividade agonista beta-adrenoceptor), uma propriedade comum de vários destes fármacos é que se ligam aos alfa-adrenoceptores no músculo liso vascular, promovendo assim a contracção do músculo liso. Os não-sinfatomiméticos representam uma segunda classe de drogas vasoconstritoras. Estes fármacos produzem contracção do músculo liso vascular ligando-se a receptores nãoadrenérgicos. Por exemplo, a vasopressina é um potente vasoconstritor que se liga a receptores nãoadrenérgicos.
Embora as drogas vasoconstritoras possam efectivamente aumentar a pressão arterial, as suas acções vasoconstritoras podem ter efeitos adversos em alguns doentes. Por exemplo, os alfa-agonistas produzem vasoconstrição sistémica, o que aumenta o trabalho e as necessidades de oxigénio do coração. Se a circulação coronária for prejudicada, como nos doentes com doença arterial coronária, a diminuição resultante na relação oferta/procura de oxigénio no miocárdio pode precipitar a angina. Do mesmo modo, a vasopressina pode produzir uma resposta vasoconstritora poderosa, pelo que deve ser administrada com precaução a pacientes com doença arterial coronária, porque constringe as artérias coronárias (reduzindo assim o fornecimento de oxigénio), ao mesmo tempo que aumenta a procura de oxigénio no miocárdio através do aumento da pressão arterial.
Click on the drug classes for more details:
- Alpha-adrenoceptor agonists
- Vasopressin analogs
Revised 01/23/21
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