Docusate and senna are used together in an oral preparation to treat or prevent constipation. O docusato é um tensioactivo que facilita a mistura de gordura e água para amolecer as fezes. O docusato foi originalmente comercializado como sulfosuccinato dioctílico (sal), mas mais tarde o nome genérico foi abreviado para a versão actual. As formas salinas de docusato, docusato de sódio, docusato de potássio, ou docusato de cálcio são consideradas clinicamente permutáveis em termos de efeito terapêutico; cada uma fornece quantidades mínimas dos catiões associados. O senna é um laxante antraquinona semelhante ao cascara. É um derivado vegetal. O senna é utilizado para alívio da obstipação em pacientes adultos e pediátricos. O senna é útil para a obstipação devido a analgésicos opiáceos; em adultos, a Associação Americana de Gastroenterologia (AGA) recomenda o uso diário de um laxante osmótico em combinação com um laxante estimulante pelo menos 2 a 3 vezes por semana como terapia de primeira linha em pacientes com obstipação induzida por opiáceos (OIC); o docusato pode ser adicionado para promover fezes moles. Os produtos contendo senna têm sido comercializados desde o final da década de 1930. As preocupações sobre um risco de carcinogenicidade devido a laxantes estimulantes levaram a FDA a rever o estado de senna. Foram apresentados à FDA dados relativos à segurança e eficácia do senna como laxante não sujeito a receita médica (OTC), e os peritos observam que há poucas provas de que o uso rotineiro de laxantes estimulantes como o senna seja prejudicial para o cólon. Muitos produtos que anteriormente continham ingredientes laxantes estimulantes como a cascara ou o casantranol, que foram retirados do mercado devido a preocupações sobre a tumorigenicidade, foram reformulados para conterem senna em vez disso.
Informação Geral da Administração
Para informação sobre armazenamento, ver a informação específica do produto na secção Como Fornecido.
Administração específica de rotas
Administração oral
Docusate; os produtos senna são administrados oralmente.
Formulações Sólidas Orientais
-Administer por boca com um copo cheio de água.
-Doses podem ser tomadas como uma dose única diária, de preferência à noite/cama, ou em doses divididas. Siga as instruções do produto específico escolhido.
Produz genericamente um movimento intestinal dentro de 6 a 12 horas.
p> Esta monografia discute as reacções adversas dos produtos combinados docusato de sódio e senna. Os médicos podem querer consultar as monografias individuais para mais informações sobre cada agente.
Os amaciadores de ferramentas como o docusato raramente causam efeitos adversos. Senna é relativamente livre de efeitos adversos se usado ocasionalmente e por períodos curtos, ou usado apropriadamente como indicado por períodos mais longos. Laxantes estimulantes como o senna, pela natureza do seu efeito, podem causar dor abdominal ligeira, desconforto, ou cólicas, a taxas superiores às do placebo. O inchaço, flatulência e urgência fecal também têm sido relatados com o uso de senna.
Docusado; senna é relativamente livre de efeitos adversos se usado ocasionalmente e por períodos curtos, ou usado apropriadamente como indicado por períodos mais longos. O abuso de laxantes estimulantes pode causar dor abdominal, diarreia, náuseas, vómitos, ou hipocalemia; no entanto, quando usado como indicado, estudos prospectivos não encontraram um aumento destes eventos com o uso apropriado de senna durante até 1 ano. Não há potencial viciante de senna, embora o mau uso ocorra principalmente em pacientes psiquiátricos ou naqueles que abusam da droga para produzir diarreia com a crença errada de que isto ajuda à perda de peso (uso ou abuso insignificante afecta insignificantemente o peso seco). Um efeito a longo prazo observado com a utilização de alguns laxantes antraquinona é o desenvolvimento de “melanose coli”, pigmentação da mucosa do cólon; a causa da pigmentação não é clara, mas o pigmento não é considerado como tendo significado funcional. Os produtos que contêm senna são comercializados desde o final da década de 1930. As preocupações sobre o risco de carcinogenicidade devido a certos laxantes estimulantes levaram a FDA a rever o estado do senna. Foram apresentados à FDA dados relativos à segurança e eficácia do senna como laxante não sujeito a receita médica (OTC), e os peritos observam que há poucas provas de que o uso rotineiro de laxantes estimulantes como o senna seja prejudicial para o cólon. A tolerância aos laxantes não parece ocorrer na maioria dos utilizadores de senna. Pensa-se que o uso prolongado de laxantes estimulantes resulta em dependência fisiológica do laxante (“cólon catártico”), levando à redução da função intestinal normal e à obstipação após a interrupção da terapia; contudo, a tolerância e a dependência fisiológica são raras, excepto em pacientes com distúrbios de motilidade cólica lenta que beneficiam da acção laxante do estimulante para terem uma frequência de movimento intestinal regular e normal.
Descoloração urinária pode ocorrer durante a administração de senna, e varia de vermelho-rosado na urina alcalina até amarelo-acastanhada na urina ácida.
Reacções de tipo respiratório e hipersensibilidade podem ocorrer com docusato de sódio; senna. Foi relatada irritação da garganta após a administração oral de preparações de docusato de sódio. Foram relatados sibilos ou asma, reacções anafilactoides, erupções cutâneas (não especificadas), e rinoconjuntivite com o uso de senna. sta monografia discute as contra-indicações/precauções de produtos combinados de docusato de sódio e senna. Os médicos podem querer consultar as monografias individuais para mais informações sobre cada agente.
Não utilizar docusato de sódio; senna em pacientes com uma hipersensibilidade conhecida aos medicamentos ou qualquer dos componentes do produto.
Aconselhar os pacientes a consultar o seu profissional de saúde antes de tomarem docusato; produtos senna se tiverem náuseas, vómitos, dores abdominais, ou se tiverem notado uma mudança súbita nos seus hábitos intestinais que dure mais de 2 semanas. Os doentes com doença gastrointestinal grave, como a doença inflamatória intestinal, devem consultar o seu profissional de saúde antes da sua utilização sem receita médica. Docusate; os produtos senna não devem ser utilizados em doentes com dores abdominais não diagnosticadas. O uso de laxantes estimulantes como o senna é geralmente contra-indicado em doentes com obstrução intestinal ou outra obstrução gastrointestinal. Os doentes devem interromper a auto-medicação e consultar o seu prestador de cuidados de saúde se tiverem diarreia, hemorragia gastrointestinal rectal ou se não tiverem um movimento intestinal após o docusate; administração de senna; estes podem ser sinais de uma condição mais grave.
Em geral, evitar laxantes estimulantes como o docusate; produtos combinados de senna quando possível durante a gravidez, uma vez que alguns dos laxantes estimulantes podem induzir o parto prematuro. A absorção sistémica do docusato e dos senósidos é mínima e não tem havido relatos de teratogenicidade ou de um aumento do risco de anomalias congénitas devido à utilização de senna em humanos. No entanto, o uso indiscriminado de senna pode prejudicar a hidratação e os electrólitos em circunstâncias raras. O uso intermitente de senna deve ser limitado ao uso sob o conselho de um profissional de saúde qualificado e após agentes mais seguros não terem produzido os resultados pretendidos. Os tratamentos de primeira linha mais seguros a utilizar para a obstipação durante a gravidez são aqueles que não são absorvidos sistemicamente (por exemplo, fibras, laxantes de formação a granel, amaciadores de fezes como o docusato por si só), a fim de minimizar a exposição do feto a fármacos. O polietilenoglicol 3350 tem uma absorção sistémica mínima e é considerado uma opção para a obstipação crónica durante a gravidez.
Docusate sodium; senna é geralmente considerado compatível para utilização na amamentação. O docusato não é absorvido de forma sistémica. O senna não é excretado no leite humano, mas é um pró-fármaco que é metabolizado in vivo para os sennósidos. Os sennósidos são glucósidos de reina, e os sennósidos são essencialmente indetectáveis no leite humano. O rhein parece ser excretado apenas em quantidades mínimas. Há uma falta de eventos adversos relatados em lactentes em amamentação cujas mães ingeriram sennósidos durante a lactação. Os agentes não absorvidos ou mal absorvidos (por exemplo, laxantes ou amaciadores de fezes como o docusato sozinho) são muitas vezes os medicamentos preferidos para utilização na primeira linha na fêmea lactante quando tal terapia é necessária. Outros agentes que podem ser considerados com base na falta de efeito sistémico ou na ausência de efeitos adversos relatados em lactentes incluem hidróxido de magnésio, polietilenoglicol 3350, e bisacodilo.
Não é recomendado o uso de docusato sem receita médica; senna não é recomendado em lactentes. A maioria dos produtos não sujeitos a receita médica podem ser utilizados em crianças a partir dos 2 anos de idade. Enquanto a literatura descreve a utilização de senna fora de prescrição médica para obstipação ocasional ou para preparação intestinal em bebés a partir de 1 mês de idade, sob conselho e observação de um prescritor, as formulações de docusato disponíveis comercialmente; senna não são amensíveis para utilização em bebés, e alguns produtos contêm ingredientes que podem não ser seguros para recém-nascidos.
A lei federal Omnibus Budget Reconciliation Act (OBRA) regula o uso de medicamentos em residentes (por exemplo, adultos geriátricos) de instalações de cuidados de longa duração. As directrizes OBRA advertem que os laxantes podem causar flatulência, inchaço, e dor abdominal em doentes debilitados ou idosos.
p>Para o tratamento da obstipação:
Dose oral (comprimidos ou cápsulas contendo 50 mg docusato de sódio; 8,6 mg sennósidos):
Adultos: 2 a 4 comprimidos ou cápsulas PO diariamente até que os movimentos intestinais sejam normais. As doses podem ser tomadas em doses individuais ou divididas; sugere-se a dosagem ao deitar.
Crianças e Adolescentes 12 a 17 anos: 2 a 4 comprimidos ou cápsulas PO diariamente. As doses podem ser tomadas em doses individuais ou divididas; sugere-se a dosagem ao deitar.
Crianças de 6 a 11 anos: 1 a 2 comprimidos ou cápsulas PO diariamente. As doses podem ser tomadas em doses individuais ou divididas; é sugerida uma dose para dormir.
Crianças 2 a 5 anos: 1 comprimido ou cápsula PO diariamente até que os movimentos intestinais sejam normais. Sugere-se a dosagem ao deitar. As formas de dosagem podem não ser apropriadas para crianças pequenas.
Limites Máximos de Dosagem:
-Adultos
200 mg/dia PO para docusato de sódio; 34,4 mg sennosides; ou 4 unidades (comprimidos ou cápsulas)/dia PO.
Geriatria
200 mg/dia PO para docusato de sódio; 34,4 mg sennosides; ou 4 unidades (comprimidos ou cápsulas)/dia PO.
-Adolescentes
200 mg/dia PO para docusato de sódio; 34,4 mg sennosides; ou 4 unidades (comprimidos ou cápsulas)/dia PO.
-Crianças
>= 12 anos: 200 mg docusato de sódio com 34,4 mg sennosides PO por dia; ou 4 unidades (comprimidos ou cápsulas)/dia PO.
6-11 anos: 100 mg docusato de sódio com 17,2 mg de sennosides PO por dia; ou 2 unidades (comprimidos ou cápsulas)/dia PO.
2-5 anos: 50 mg docusato de sódio com 8,6 mg de sennosides PO por dia.
Patientes com deficiência hepática
Não estão disponíveis orientações específicas para ajustes de dosagem na deficiência hepática; parece que não são necessários ajustes de dosagem.
Patientes com Dose de Deficiência Renal
Não existem directrizes específicas para ajustes de dosagem em insuficiência renal; parece que não são necessários ajustes de dosagem.
*Indicação não aprovada pelo FDA
Atropina; Difenoxina: (Moderada) Difenoxilato pode diminuir a motilidade da IG. Os medicamentos utilizados no tratamento da obstipação, tais como laxantes, contra-atacariam o efeito dos antidiarreicos. Em geral, seria ilógico administrar concomitantemente estes medicamentos ao mesmo tempo. Se for necessário um medicamento antidiarreico, seria sensato interromper temporariamente o uso de agentes com efeitos laxantes.
Atropina; Difenoxilato: (Moderado) O difenoxilato pode diminuir a motilidade gastrointestinal. Os medicamentos utilizados no tratamento da obstipação, tais como laxantes, neutralizariam o efeito dos antidiarreicos. Em geral, seria ilógico administrar concomitantemente estes medicamentos ao mesmo tempo. Se for necessário um medicamento antidiarreico, seria sensato interromper temporariamente o uso de agentes com efeitos laxantes.
Fosfato de cálcio, supersaturado: (Moderado) Os doentes devem ser instruídos a não administrar laxantes adicionais ou agentes purgantes durante o tratamento com fosfato de sódio mono-hidratado; fosfato de sódio dibásico anidro.
Diclorfenamida: (Moderado) Usar diclorfenamida e docusato juntamente com precaução. A diclorfenamida aumenta a excreção de potássio e pode causar hipocalemia e deve ser usada com precaução com outros medicamentos que possam causar hipocalemia, incluindo laxantes. Medir as concentrações de potássio na linha de base e periodicamente durante o tratamento com diclorfenamida. Se a hipocalemia ocorrer ou persistir, considerar reduzir a dose de diclorfenamida ou descontinuar a terapia com diclorfenamida.
Diuretos de diclorfenamida: (Moderado) Os diuréticos em laço podem aumentar o risco de hipocalemia especialmente em doentes que recebem terapia prolongada com laxantes. Monitorizar os níveis séricos de potássio para determinar a necessidade de suplementação e/ou alteração de potássio na terapêutica medicamentosa.
Óleo Mineral: (Major) O uso simultâneo de sais de docusato com óleo mineral para aliviar a obstipação não é recomendado porque o docusato pode aumentar a absorção sistémica do óleo mineral. A inflamação da mucosa intestinal, fígado, baço e gânglios linfáticos pode ocorrer devido a uma reacção de corpo estranho. A deposição de óleo mineral foi detectada nestes locais.
Fosfato de sódio Monobásico Mono-hidratado; Fosfato de sódio Dibásico Anidro: (Moderado) Os doentes devem ser instruídos a não administrar laxantes ou purgantes adicionais durante o tratamento com fosfato monobásico monohidratado de sódio; fosfato dibásico anidro de sódio.
Esta combinação estimulante laxante-maciador de ferramentas laxantes funciona sinergicamente para aliviar a obstipação.
-Docusar: O docusato é um tensoactivo aniónico (ou seja, um agente tensioactivo). Reduz a tensão superficial na interface óleo-água das fezes, permitindo que a água e os lípidos penetrem nas fezes. Isto ajuda a hidratar e suavizar o material fecal, facilitando a defecação natural. Nas doses habitualmente recomendadas, o docusate exibe poucas acções estimulantes intrínsecas e não é considerado um laxante. O docusato tem um início de acção retardado, com o amolecimento das fezes a tornar-se aparente após 1 a 3 dias de terapia.
-Senna: Os derivados da antraquinona, como o senna, são laxantes estimulantes. Os laxantes estimulantes funcionam por irritar as terminações nervosas sensoriais luminais, estimulando assim a motilidade do cólon e reduzindo a absorção de água do cólon. O senna pode alterar a permeabilidade das paredes celulares no cólon porque aumenta o monofosfato cíclico 3′,5′-adenosina, que também regula a secreção iónica activa. O resultado é um aumento da acumulação de fluidos no cólon e uma acção laxante. Tolerância a laxantes estimulantes é incomum.
Docusate sodium; senna é administrado oralmente.
-Docusate sodium: Os parâmetros farmacocinéticos padrão não se aplicam. Alguma absorção sistémica ocorre no jejuno e duodeno, mas a sua extensão é desconhecida e pouco significativa; qualquer droga absorvida sistemicamente é subsequentemente excretada na bílis.
-Senna: As antraquinonas livres são libertadas no cólon como resultado da hidrólise enzimática dos glicosídeos. Há pouca documentação sobre a distribuição de senna. Acredita-se que as antraquinonas absorvidas são metabolizadas pelo fígado e podem ser excretadas através da bílis nas fezes, e, possivelmente, na urina. Não há provas suficientes da distribuição em leite materno.
Citocromo P450 isoenzimas afectadas: nenhuma
Farmacocinética específica de rota
Rota oral
Docusato de sódio: O docusato de sódio é minimamente absorvido e exerce os seus efeitos localmente. O amolecimento fecal começa 1-3 dias após o início da administração oral de docusato.
-Senna: Há uma absorção mínima de IG de senna após a administração oral. O efeito laxante é produzido em 6-12 horas mas pode demorar até 24 horas.
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