O que é um medicamento anticolinérgico?
Medicamentos anticolinérgicos são uma classe de medicamentos que bloqueiam o neurotransmissor acetilcolina no sistema nervoso central e periférico. São utilizados para tratar uma grande variedade de condições associadas à activação do sistema nervoso parassimpático.
Em dermatologia, os anticolinérgicos são utilizados para ajudar a controlar a hiper-hidrose.
Os anticolinérgicos mais comummente prescritos para hiper-hidrose são:
- Oxybutynin
- Glycopyrrolate
- Propantheline.
Mecanismo de acção dos medicamentos anticolinérgicos
Fármacos anticolinérgicos inibem competitivamente a ligação do neurotransmissor, acetilcolina. Visam receptores de acetilcolina muscarínicos ou, menos comumente, receptores de acetilcolina nicotínicos.
- Receptores muscarínicos são encontrados em terminações nervosas para suavizar células musculares, glândulas secretoras e o olho. Encontram-se também no sistema nervoso central.
- Receptores nicotínicos de acetilcolina encontram-se nas extremidades nervosas das junções neuromusculares e são o alvo de drogas relaxantes musculares.
Efeitos adversos dos medicamentos anticolinérgicos
Efeitos secundários dos anticolinérgicos incluem
- Boca seca
- Visão turva
- Olhos secos
- Constipação
- Retenção urinária
- Perturbação do ritmo cardíaco
li>Tonturas devido à queda da tensão arterial ao levantar-se (hipotensão postural)li>Problemas cognitivos (confusão)
Efeitos secundários dos anticolinérgicos são relativamente comuns, especialmente nos idosos, e levam frequentemente à descontinuação da sua utilização.
Anticolinérgicos devem ser utilizados com cautela nas pessoas com:
- Condições cardíacas instáveis
- Hipotensão postural
- Glaucoma
- Constipação crónica
- Atonia intestinal
- Colite severa
- Obstrução urinária
- Diminuição cognitiva (por exemplo, demência).
Interacções de medicamentos anticolinérgicos com outros medicamentos
Medicamentos anticolinérgicos têm potenciais interacções com muitos outros medicamentos, especialmente aqueles com acções colinérgicas ou efeitos secundários anticolinérgicos. São melhor evitados quando se toma outro medicamento anticolinérgico.
O efeito anticolinérgico é reforçado por:
- Antidepressivos, incluindo amitriptilina, nortriptilina, paroxetina, fluoxetina e inibidores da monoamina oxidase (MAOI)
- Anti-histamínicos utilizados no tratamento da asma, febre dos fenos e urticária
- Tiotropium, brometo de ipratrópio e pastilhas de cloreto de potássio.
Inibidores de acetilcolinesterase utilizados na miastenia gravis e na doença de Alzheimer podem antagonizar a acção dos medicamentos anticolinérgicos.
Anticolinérgicos na gravidez
A maioria dos anticolinérgicos são da categoria de gravidez B2. Isto significa que a segurança na gravidez não foi bem estabelecida. Não devem ser utilizados em mulheres grávidas ou em mulheres susceptíveis de engravidar, a menos que os benefícios esperados superem qualquer risco potencial.
Anticolinérgicos para hiper-hidrose
Oxibutinina é o agente mais bem estudado utilizado para a transpiração excessiva. Provou ser eficaz para a hiper-hidrose palmar e axilar em 50% dos pacientes tratados com 5 mg duas vezes por dia. Também é eficaz para a hiperidrose facial.
Glycopyrrolate é um fármaco ionizado que visa os receptores M3, um subconjunto de receptores muscarínicos encontrados no tecido glandular. Tem uma menor incidência de efeitos secundários neurológicos e oculares em comparação com outros anticolinérgicos. O glicopirrolato está disponível em formulações tópicas e orais.
- O glicopirrolato tópico apresenta uma força de 0,5%, 1% ou 2% e é aplicado diariamente na pele afectada. Estudos de pacientes com hiper-hidrose craniofacial e gustativa mostraram que isto é eficaz para a maioria dos pacientes. Embora bem tolerada, a força de 2% foi associada a dores de cabeça e tonturas em algumas pessoas.
li>Oral glycopyrrolate é eficaz para a hiper-hidrose palmar, plantar, axilar, e craniofacial. A dose habitual é de 1-2 mg uma ou duas vezes por dia. Num estudo retrospectivo, o glicopirrolato foi eficaz em dois terços dos pacientes, embora um quarto dos pacientes tenha tido de interromper a medicação devido a efeitos adversos.
P>Propantheline pode ser utilizado tópica e oralmente para tratar a hiper-hidrose. A dose é de 15-30 mg quatro vezes por dia. Introduzida nos anos 70, não existem estudos contemporâneos que avaliem a propantelina para a hiperidrose.
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