Qu’est-ce qu’un médicament anticholinergique ?
Les médicaments anticholinergiques sont une classe de médicaments qui bloquent le neurotransmetteur acétylcholine dans le système nerveux central et périphérique. Ils sont utilisés pour traiter une grande variété de conditions associées à l’activation du système nerveux parasympathique.
En dermatologie, les anticholinergiques sont utilisés pour aider à contrôler l’hyperhidrose.
Les anticholinergiques les plus couramment prescrits pour l’hyperhidrose sont :
- Oxybutynine
- Glycopyrrolate
- Propanthéline.
Mécanisme d’action des médicaments anticholinergiques
Les médicaments anticholinergiques inhibent de manière compétitive la liaison du neurotransmetteur, l’acétylcholine. Ils ciblent soit les récepteurs muscariniques de l’acétylcholine, soit, plus rarement, les récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine.
- Les récepteurs muscariniques se trouvent sur les terminaisons nerveuses des cellules musculaires lisses, des glandes sécrétrices et de l’œil. Ils sont également présents dans le système nerveux central.
- Les récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine sont situés sur les terminaisons nerveuses des jonctions neuromusculaires et sont la cible des médicaments relaxants musculaires.
Effets indésirables des médicaments anticholinergiques
Les effets secondaires des anticholinergiques comprennent :
- Bouche sèche
- Vision trouble
- Sécheresse oculaire
- Constipation
- Rétention urinaire
- Etourdissements dus à la chute de la pression artérielle en position debout (hypotension posturale)
- Troubles cognitifs (confusion)
- Troubles du rythme cardiaque.
Les effets secondaires des anticholinergiques sont relativement fréquents, notamment chez les personnes âgées, et conduisent fréquemment à l’arrêt de leur utilisation.
Les anticholinergiques doivent être utilisés avec prudence chez les personnes présentant :
- Des troubles cardiaques instables
- Une hypotension orthostatique
- Un glaucome
- Une constipation chronique
- Un intestin atone
- Une colite sévère
- Une obstruction urinaire
- Des troubles cognitifs (par exemple, une démence).
Interactions des médicaments anticholinergiques avec d’autres médicaments
Les médicaments anticholinergiques ont des interactions potentielles avec de nombreux autres médicaments, notamment ceux ayant une action cholinergique ou des effets secondaires anticholinergiques. Il est préférable de les éviter lorsqu’on prend un autre médicament anticholinergique.
L’effet anticholinergique est renforcé par :
- Les antidépresseurs, notamment l’amitriptyline, la nortriptyline, la paroxétine, la fluoxétine et les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)
- Les antihistaminiques utilisés pour traiter l’asthme, le rhume des foins et l’urticaire
- Le tiotropium, le bromure d’ipratropium et les comprimés de chlorure de potassium.
Les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase utilisés dans la myasthénie et la maladie d’Alzheimer peuvent antagoniser l’action des médicaments anticholinergiques.
Les anticholinergiques pendant la grossesse
La plupart des anticholinergiques sont de catégorie B2 pour la grossesse. Cela signifie que la sécurité pendant la grossesse n’a pas été bien établie. Ils ne doivent pas être utilisés chez les femmes enceintes ou susceptibles de l’être, sauf si les bénéfices attendus l’emportent sur les risques potentiels.
Anticholinergiques pour l’hyperhidrose
L’oxybutinine est l’agent le mieux étudié utilisé pour la transpiration excessive. Elle s’est avérée efficace pour l’hyperhidrose palmaire et axillaire chez 50 % des patients traités par 5 mg deux fois par jour. Elle est également efficace pour l’hyperhidrose faciale.
Le glycopyrrolate est un médicament ionisé qui cible les récepteurs M3, un sous-ensemble de récepteurs muscariniques présents dans les tissus glandulaires. Il présente une incidence plus faible d’effets secondaires neurologiques et oculaires par rapport aux autres anticholinergiques. Le glycopyrrolate est disponible sous forme de formulations topiques et orales.
- Le glycopyrrolate topique existe en concentrations de 0,5 %, 1 % ou 2 % et est appliqué quotidiennement sur la peau affectée. Des études menées auprès de patients atteints d’hyperhidrose craniofaciale et gustative ont montré que cette méthode était efficace pour la plupart des patients. Bien que bien toléré, la concentration de 2 % a été associée à des maux de tête et des étourdissements chez certaines personnes.
- Le glycopyrrolate oral est efficace pour l’hyperhidrose palmaire, plantaire, axillaire et craniofaciale. La posologie habituelle est de 1 à 2 mg une ou deux fois par jour. Dans une étude rétrospective, le glycopyrrolate a été efficace chez deux tiers des patients bien qu’un quart d’entre eux ait dû interrompre le traitement en raison d’effets indésirables.
La propanthéline peut être utilisée par voie topique et orale pour traiter l’hyperhidrose. La dose est de 15 à 30 mg quatre fois par jour. Introduite dans les années 1970, il n’y a pas d’études contemporaines évaluant la propanthéline pour l’hyperhidrose.
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