Docusato e senna sono usati insieme in una preparazione orale per trattare o prevenire la costipazione. Il docusato è un tensioattivo che facilita la mescolanza di grasso e acqua per ammorbidire le feci. Il docusato originariamente era commercializzato come diottil (sale) solfosuccinato (DSS), ma più tardi il nome generico fu abbreviato alla versione attuale. Le forme saline di docusato, docusato sodio, docusato potassio o docusato calcio sono considerate clinicamente intercambiabili in termini di effetto terapeutico; ognuna fornisce quantità minime dei cationi associati. La senna è un lassativo antrachinonico simile alla cascara. È un derivato della pianta. La senna è usata per il sollievo della stitichezza in pazienti adulti e pediatrici. La senna è utile per la costipazione dovuta agli analgesici oppiacei; negli adulti, l’American Gastroenterology Association (AGA) raccomanda l’uso quotidiano di un lassativo osmotico in combinazione con un lassativo stimolante almeno 2 o 3 volte a settimana come terapia di prima linea nei pazienti con costipazione indotta da oppioidi (OIC); il docusato può essere aggiunto per promuovere feci morbide. I prodotti contenenti senna sono stati commercializzati dalla fine degli anni ’30. Le preoccupazioni per il rischio di carcinogenicità dovuto ai lassativi stimolanti hanno spinto la FDA a rivedere lo stato della senna. I dati sono stati presentati alla FDA per quanto riguarda la sicurezza e l’efficacia della senna come lassativo senza ricetta (OTC), e gli esperti notano che ci sono poche prove che l’uso di routine di lassativi stimolanti come la senna sia dannoso per il colon. Molti prodotti precedentemente contenenti ingredienti lassativi stimolanti come cascara o casanthranol, che sono stati rimossi dal mercato a causa di preoccupazioni sulla tumorigenicità, sono stati riformulati per contenere invece senna.
Informazioni generali sulla somministrazione
Per informazioni sulla conservazione, vedere le informazioni specifiche sul prodotto nella sezione Come viene fornito.
Amministrazione specifica per via orale
Amministrazione orale
-Docusato; i prodotti a base di senna vengono somministrati per via orale.
Formulazioni solide orali
-Amministrare per bocca con un bicchiere pieno d’acqua.
-Dosi possono essere assunte in un’unica dose giornaliera, preferibilmente la sera/al mattino, o in dosi divise. Seguire le indicazioni del prodotto specifico scelto.
-Generalmente produce un movimento intestinale entro 6 a 12 ore.
Questa monografia discute le reazioni avverse del docusato sodico e dei prodotti di combinazione di senna. I medici possono voler consultare le singole monografie per ulteriori informazioni su ciascun agente.
I rammollitori come il docusato raramente causano effetti avversi. La senna è relativamente libera da effetti avversi se usata occasionalmente e per brevi periodi, o usata appropriatamente come indicato per periodi più lunghi. I lassativi stimolanti come la senna, per la natura del loro effetto, possono causare lievi dolori addominali, disagio o crampi, a tassi superiori al placebo. Gonfiore, flatulenza e urgenza fecale sono stati riportati anche con l’uso di senna.
Docusato; la senna è relativamente libera da effetti avversi se usata occasionalmente e per brevi periodi, o usata appropriatamente come indicato per periodi più lunghi. L’abuso di lassativi stimolanti può causare dolore addominale, diarrea, nausea, vomito, o ipokaliemia; tuttavia, quando usato come indicato, studi prospettici non hanno trovato un aumento di questi eventi con l’uso appropriato di senna fino a 1 anno. Non c’è potenziale di dipendenza della senna, anche se l’abuso si verifica principalmente nei pazienti psichiatrici o in quelli che abusano del farmaco per produrre diarrea con la convinzione errata che questo aiuti la perdita di peso (l’uso o l’abuso influenza in modo insignificante il peso secco). Un effetto a lungo termine notato con l’uso di alcuni lassativi antrachinonici è lo sviluppo di “melanosis coli”, pigmentazione della mucosa del colon; la causa della pigmentazione non è chiara, ma il pigmento non è considerato di importanza funzionale. I prodotti contenenti senna sono stati commercializzati dalla fine degli anni ’30. Le preoccupazioni sul rischio di carcinogenicità dovuto a certi lassativi stimolanti hanno spinto la FDA a rivedere lo stato della senna. I dati sono stati presentati alla FDA per quanto riguarda la sicurezza e l’efficacia della senna come lassativo senza ricetta (OTC), e gli esperti notano che ci sono poche prove che l’uso di routine di lassativi stimolanti come la senna sia dannoso per il colon. La tolleranza al lassativo non sembra verificarsi nella maggior parte degli utenti di senna. L’uso prolungato di lassativi stimolanti è stato pensato per provocare una dipendenza fisiologica dal lassativo (‘colon catartico’), portando a una ridotta funzione intestinale normale e alla stitichezza dopo l’interruzione della terapia; tuttavia, la tolleranza e la dipendenza fisiologica sono rare, tranne nei pazienti con disturbi della motilità lenta del colon che beneficiano dell’azione lassativa stimolante per avere una frequenza regolare e normale dei movimenti intestinali.
Lo scolorimento delle urine può verificarsi durante la somministrazione di senna, e varia dal rosso-rosa nelle urine alcaline al giallo-marrone nelle urine acide.
Reazioni di tipo respiratorio e di ipersensibilità possono verificarsi con docusato sodico; senna. L’irritazione della gola è stata riportata in seguito alla somministrazione orale di preparati di docusato sodico. Con l’uso di senna sono stati riportati respiro affannoso o asma, reazioni anafilattoidi, rash (non specificato) e rinocongiuntivite.
Questa monografia discute le controindicazioni/precauzioni dei prodotti di combinazione di docusato sodico e senna. I medici possono voler consultare le singole monografie per ulteriori informazioni su ciascun agente.
Non usare docusato sodico; senna in pazienti con ipersensibilità nota ai farmaci o a uno qualsiasi dei componenti del prodotto.
Sconsigliare ai pazienti di consultare il proprio operatore sanitario prima di assumere docusato; prodotti a base di senna se hanno nausea, vomito, dolore addominale, o se hanno notato un improvviso cambiamento nelle loro abitudini intestinali che dura da più di 2 settimane. I pazienti con gravi malattie gastrointestinali, come la malattia infiammatoria intestinale, devono consultare il loro fornitore di assistenza sanitaria prima dell’uso senza prescrizione. Docusate; i prodotti a base di senna non dovrebbero essere usati in pazienti con dolore addominale non diagnosticato. L’uso di lassativi stimolanti come la senna è generalmente controindicato nei pazienti con ostruzione intestinale o di altro tipo. I pazienti devono interrompere l’automedicazione e consultare il loro fornitore di assistenza sanitaria se si verificano diarrea, sanguinamento rettale GI o se non riescono ad avere un movimento intestinale dopo il docusato; senna somministrazione; questi possono essere segni di una condizione più grave. In generale, evitare lassativi stimolanti come il docusato; prodotti combinati senna quando possibile durante la gravidanza come alcuni dei lassativi stimolanti possono indurre il travaglio prematuro. L’assorbimento sistemico del docusato e dei sennosidi è minimo e non ci sono state segnalazioni di teratogenicità o di un aumento del rischio di anomalie congenite dovute all’uso della senna negli esseri umani. Tuttavia, l’uso indiscriminato della senna può avere effetti negativi sull’idratazione e sugli elettroliti in rare circostanze. L’uso intermittente della senna dovrebbe essere limitato all’uso sotto il consiglio di un professionista sanitario qualificato e dopo che gli agenti più sicuri non sono riusciti a produrre i risultati desiderati. I trattamenti di prima linea più sicuri da usare per la stitichezza durante la gravidanza sono quelli che non vengono assorbiti per via sistemica (ad esempio, fibre, lassativi che formano massa, ammorbidenti come il docusato da solo) al fine di minimizzare l’esposizione del farmaco al feto. Il polietilenglicole 3350 ha un assorbimento sistemico minimo ed è considerato un’opzione per la stipsi cronica durante la gravidanza.
Docusato sodico; senna è generalmente considerato compatibile per l’uso in allattamento. Il docusato non è assorbito sistemicamente. La senna non viene escreta nel latte umano, ma è un prodromo che viene metabolizzato in vivo a sennosidi. I sennosidi sono glucosidi della reina, e i sennosidi non sono essenzialmente rilevabili nel latte umano. La reina sembra essere escreta solo in quantità minime. Non sono stati riportati eventi avversi nei bambini che allattano, le cui madri hanno ingerito sennosidi durante l’allattamento. Gli agenti che non sono assorbiti o scarsamente assorbiti (per esempio, lassativi che formano la massa o ammorbidenti delle feci come il docusato da solo) sono spesso i farmaci preferiti per l’uso di prima linea nella donna che allatta quando tale terapia è necessaria. Altri agenti che possono essere considerati in base alla mancanza di effetto sistemico o alla mancanza di effetti avversi riportati nei neonati che allattano includono idrossido di magnesio, polietilenglicole 3350 e bisacodile.
L’uso non prescritto di docusato; la senna non è raccomandata nei neonati. La maggior parte dei prodotti non soggetti a prescrizione possono essere usati nei bambini dai 2 anni in su. Mentre la letteratura descrive l’uso off-label della senna per la stitichezza occasionale o per la preparazione dell’intestino in bambini di 1 mese di età, sotto il consiglio e l’osservazione di un prescrittore, le formulazioni disponibili in commercio di docusato; senna non sono ammesse per l’uso nei bambini, e alcuni prodotti contengono ingredienti che possono non essere sicuri per i neonati.
La legge federale Omnibus Budget Reconciliation Act (OBRA) regola l’uso dei farmaci nei residenti (ad esempio, adulti geriatrici) delle strutture di assistenza a lungo termine. Le linee guida OBRA avvertono che i lassativi possono causare flatulenza, gonfiore e dolore addominale in pazienti debilitati o anziani.
Per il trattamento della stitichezza:
Dosaggio orale (compresse o capsule orali contenenti 50 mg di docusato di sodio; 8,6 mg di sennosidi):
Adulti: da 2 a 4 compresse o capsule PO al giorno finché i movimenti intestinali sono normali. Le dosi possono essere prese come dosi singole o divise; è suggerito il dosaggio di notte.
Bambini e adolescenti da 12 a 17 anni: da 2 a 4 compresse o capsule PO al giorno. Le dosi possono essere prese come dosi singole o divise; si suggerisce la somministrazione al momento di coricarsi.
Bambini da 6 a 11 anni: Da 1 a 2 compresse o capsule PO al giorno. Le dosi possono essere prese come dosi singole o divise; è suggerito il dosaggio al momento di coricarsi.
Bambini da 2 a 5 anni: 1 compressa o capsula PO al giorno fino a quando i movimenti intestinali sono normali. Si suggerisce il dosaggio all’ora di andare a letto. Forme di dosaggio possono non essere appropriate per bambini piccoli.
Limiti massimi di dosaggio:
-Adulti
200 mg/giorno PO per docusato di sodio; 34,4 mg di sennosidi; o 4 unità (compresse o capsule)/giorno PO.
-Geriatrici
200 mg/giorno PO per docusato di sodio; 34,4 mg di sennosidi; o 4 unità (compresse o capsule)/giorno PO.
-Adolescenti
200 mg/giorno PO per il docusato di sodio; 34,4 mg di sennosidi; o 4 unità (compresse o capsule)/die PO.
-Bambini
>= 12 anni: 200 mg di docusato di sodio con 34,4 mg di sennosidi PO al giorno; o 4 unità (compresse o capsule)/die PO.
6-11 anni: 100 mg di docusato di sodio con 17,2 mg di sennosidi PO al giorno; o 2 unità (compresse o capsule)/die PO.
2-5 anni: 50 mg di docusato sodico con 8,6 mg di sennosidi PO al giorno.
Pazienti con insufficienza epatica Dosaggio
Non sono disponibili linee guida specifiche per gli aggiustamenti del dosaggio nell’insufficienza epatica; sembra che non siano necessari aggiustamenti del dosaggio.
Pazienti con insufficienza renale Dosaggio
Le linee guida specifiche per gli aggiustamenti del dosaggio nella compromissione renale non sono disponibili; sembra che non siano necessari aggiustamenti del dosaggio.
*indicazione non approvata dalla FDA
Atropina; Difenoxin: (Moderato) Il difenossilato può diminuire la motilità GI. I farmaci usati per trattare la costipazione, come i lassativi, contrasterebbero l’effetto degli antidiarroici. In generale, sarebbe illogico somministrare contemporaneamente questi farmaci. Se un farmaco antidiarroico è necessario, sarebbe saggio interrompere temporaneamente l’uso di agenti con effetti lassativi.
Atropina; difenossilato: (Moderato) Diphenoxylate può diminuire la motilità GI. I farmaci usati per trattare la stipsi, come i lassativi, contrasterebbero l’effetto degli antidiarroici. In generale, sarebbe illogico somministrare contemporaneamente questi farmaci. Se un farmaco antidiarroico è necessario, sarebbe saggio interrompere temporaneamente l’uso di agenti con effetti lassativi.
Fosfato di calcio, sovrasaturo: (Moderato) I pazienti devono essere istruiti a non somministrare ulteriori lassativi o agenti purgativi durante il trattamento con fosfato di sodio monobasico monoidrato; fosfato di sodio dibasico anidro.
Diclorfenamide: (Moderato) Usare diclorfenamide e docusato insieme con cautela. La diclorfenamide aumenta l’escrezione di potassio e può causare ipokaliemia e deve essere usata con cautela con altri farmaci che possono causare ipokaliemia compresi i lassativi. Misurare le concentrazioni di potassio al basale e periodicamente durante il trattamento con diclorfenamide. Se l’ipopotassiemia si verifica o persiste, considerare la riduzione della dose di diclorfenamide o l’interruzione della terapia con diclorfenamide.
Diuretici ad anello: (Moderato) I diuretici ad anello possono aumentare il rischio di ipokaliemia specialmente in pazienti che ricevono una terapia prolungata con lassativi. Monitorare i livelli di potassio nel siero per determinare la necessità di integrazione di potassio e/o alterazione della terapia farmacologica.
Olio minerale: (Maggiore) L’uso concomitante di sali di docusato con olio minerale per alleviare la costipazione non è raccomandato perché il docusato può aumentare l’assorbimento sistemico dell’olio minerale. L’infiammazione della mucosa intestinale, del fegato, della milza e dei linfonodi può verificarsi a causa di una reazione da corpo estraneo. Il deposito di olio minerale è stato rilevato in questi siti.
Sodio fosfato monobasico monoidrato; sodio fosfato dibasico anidro: (Moderato) I pazienti devono essere istruiti a non somministrare ulteriori lassativi o agenti purgativi durante il trattamento con fosfato di sodio monobasico monoidrato; fosfato di sodio bibasico anidro.
Questa combinazione stimolante lassativo-ammorbidente funziona sinergicamente per alleviare la costipazione.
-Docusato: Il docusato è un tensioattivo anionico (cioè un agente tensioattivo). Abbassa la tensione superficiale all’interfaccia olio-acqua delle feci, permettendo all’acqua e ai lipidi di penetrare nelle feci. Questo aiuta a idratare e ammorbidire il materiale fecale, facilitando la defecazione naturale. Alle dosi usuali raccomandate, il docusato presenta poche azioni stimolatorie intrinseche e non è considerato un lassativo. Il docusato ha un’insorgenza ritardata dell’azione, con ammorbidimento delle feci che diventa evidente dopo 1 a 3 giorni di terapia.
-Senna: I derivati dell’antrachinone come la senna sono lassativi stimolanti. I lassativi stimolanti funzionano irritando le terminazioni nervose sensoriali luminali, stimolando così la motilità del colon e riducendo l’assorbimento di acqua nel colon. La senna può alterare la permeabilità delle pareti cellulari del colon perché aumenta il 3′,5′-adenosina monofosfato ciclico, che regola anche la secrezione di ioni attivi. Il risultato è un maggiore accumulo di liquidi nel colon e un’azione lassativa. La tolleranza ai lassativi stimolanti è rara.
Docusato di sodio; la senna viene somministrata per via orale.
-Docusato di sodio: I parametri farmacocinetici standard non sono applicabili. Un certo assorbimento sistemico si verifica nel digiuno e nel duodeno, ma la portata di questo è sconosciuta ed è improbabile che sia significativa; qualsiasi farmaco assorbito per via sistemica viene successivamente escreto nella bile.
-Senna: Gli antrachinoni liberi sono rilasciati nel colon come risultato dell’idrolisi enzimatica dei glicosidi. C’è poca documentazione sulla distribuzione della senna. Si ritiene che gli antrachinoni assorbiti siano metabolizzati dal fegato e possano essere escreti attraverso la bile nelle feci e, possibilmente, nelle urine. Non ci sono prove sufficienti della distribuzione nel latte materno.
Isoenzimi del citocromo P450 interessati: nessuno
Farmacocinetica specifica per via orale
Docusato sodico: Docusate sodium è minimamente assorbito ed esercita i suoi effetti localmente. L’ammorbidimento delle feci inizia 1-3 giorni dopo l’inizio della somministrazione orale di docusato.
-Senna: c’è un minimo assorbimento GI della senna dopo la somministrazione orale. L’effetto lassativo è prodotto in 6-12 ore ma può richiedere fino a 24 ore.
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