US Pharm. 2011;36(6):HS-25-HS-28.
Lo ioduro di potassio (KI) è un composto inorganico che è disponibile da tre produttori sotto diversi nomi commerciali come antidoto all’esposizione alle radiazioni. Da un punto di vista chimico, è fatto da idrossido di potassio e iodio, ed è il composto di ioduro più prodotto nel mondo. È preferito al sale di ioduro di sodio perché è meno igroscopico e più facile da maneggiare; è una polvere cristallina bianca inodore e stabile. Tra le sue altre applicazioni, è usato nell’industria fotografica per formare ioduro d’argento e nei laboratori chimici come fonte di ioduro nella sintesi organica. Il KI è anche usato nella ricerca biomedica come quencher di fluorescenza attraverso il suo ione ioduro. In caso di esposizione prolungata all’aria, il KI diventa giallo a causa della liberazione di iodio, e si possono formare piccole quantità di iodato a causa dell’ossidazione.1
Anche se il KI ha diverse applicazioni mediche e nutrizionali, la sua applicazione più importante è come antidoto alle radiazioni. Recentemente, il KI è stato molto richiesto negli Stati Uniti a causa dell’avvertimento sull’esposizione alle radiazioni a distanza, dovuta ai recenti rilasci radioattivi della centrale nucleare giapponese.2 Per scopi medici, una soluzione satura di KI è usata per trattare la congestione polmonare (come espettorante) e la sporotricosi (un’infezione fungina) e come antisettico nel mal di gola.
Il valore di KI come agente protettivo dalle radiazioni o antitiroideo è stato dimostrato al tempo dell’incidente nucleare di Chernobyl, quando le autorità russe distribuirono KI in una zona di 30 km attorno alla centrale. Lo scopo era quello di proteggere i residenti dallo iodio radioattivo, il materiale più abbondante e altamente cancerogeno presente nei reattori nucleari, che era stato rilasciato dai reattori danneggiati.2,3
KI viene fornito in compresse da 130 mg per scopi di emergenza. Può anche essere somministrato come soluzione satura viscosa di ioduro di potassio (SSKI). Questa formulazione fornisce 250 mg di ioduro per ogni cinque gocce. Secondo l’USP, ogni due gocce di questa soluzione (contenente 100 mg di ioduro) hanno la stessa quantità di ioduro di una compressa da 130 mg di KI (130 mg = 100 mg di ioduro).2
Protezione della tiroide dopo incidenti/eventi nucleari
Il KI è stato approvato dalla FDA nel 1982 per proteggere la tiroide dallo iodio radioattivo rilasciato accidentalmente da centrali nucleari o durante un attacco nucleare. In questi eventi, molti prodotti radionuclidi possono essere scaricati nell’atmosfera. Di questi prodotti, l’I131 è uno dei più comuni ed è particolarmente pericoloso per la tiroide.1
Saturando il corpo con una fonte di ioduro stabile come il KI prima dell’esposizione, l’I131 inalato o ingerito sarà espulso dal corpo e, di conseguenza, l’assorbimento del radioiodio da parte della tiroide non avrà luogo. L’effetto protettivo del KI dura circa 24 ore. Per una profilassi ottimale, il KI deve essere dosato quotidianamente fino a quando il rischio di esposizione significativa al radioiodio per inalazione o ingestione non esiste più.
Dosi di 130 mg di KI forniscono 100 mg di ioduro, che è circa 700 volte maggiore del normale fabbisogno nutrizionale di iodio di 150 mcg (0,15 mg, come ioduro) al giorno per un adulto. Il KI nel sale iodato è insufficiente per questo uso, dato che sarebbero necessari 80 cucchiai da tavola per una compressa. Vedere la TABELLA 1 per il regime di dosaggio raccomandato dalla FDA per gli esseri umani.2 Il KI non può proteggere da altre cause di avvelenamento da radiazioni o da radionuclidi diversi dai radioisotopi dello iodio.
Equivalenza di dosaggio: Per la protezione della tiroide contro la contaminazione da I131, si usa la comoda pillola standard da 130 mg di KI, se disponibile. Come notato, le equivalenti due gocce di SSKI possono essere usate per questo scopo se le pillole non sono disponibili.
Effetto protettivo: Quando il KI viene somministrato simultaneamente all’esposizione alle radiazioni, l’effetto protettivo è di circa il 97%. KI somministrato 12 e 24 ore prima dell’esposizione produce un effetto protettivo del 90% e del 70%, rispettivamente. Tuttavia, KI somministrato 1 e 3 ore dopo l’esposizione produce un effetto protettivo dell’85% e del 50%, rispettivamente. KI somministrato più di 6 ore dopo l’esposizione si pensa abbia un effetto protettivo trascurabile.4
Il 16 marzo 2011 è stato riferito che le compresse di KI sono state somministrate in modo profilattico ai membri dell’equipaggio della marina statunitense che volano entro 70 miglia dalla centrale nucleare di Fukushima Daiichi, danneggiata dal massiccio terremoto giapponese (magnitudo 8.9/9.0) e dal conseguente tsunami dell’11 marzo 2011. Le misure sono state viste come precauzioni, e il Pentagono ha detto che nessuna forza statunitense ha mostrato segni di avvelenamento da radiazioni. Entro il 20 marzo, la Marina statunitense aveva anche istruito il personale che si trovava entro 100 miglia dal reattore a prendere le pillole come misura precauzionale.5,6
Iodio radionuclide in medicina nucleare
Al contrario del rilascio dannoso di I131 nei disastri nucleari, il radionuclide ioduro in diverse forme radiofarmaceutiche (e non necessariamente come KI) è usato in medicina nucleare per scopi diagnostici e terapeutici.7 La tiroide assorbe quasi tutto lo iodio nel sangue. Quando una quantità sufficiente della forma medica di I131 viene assunta nella tiroide, può distruggere la ghiandola tiroidea e qualsiasi altra cellula tiroidea (comprese le cellule tumorali) che assorbe lo iodio, con pochi effetti sul resto del corpo. Lo iodio radioattivo viene solitamente somministrato sotto forma di capsule o di liquido. Questo trattamento può essere usato per distruggere qualsiasi tessuto tiroideo non rimosso dalla chirurgia o per trattare il cancro alla tiroide che si è diffuso ai linfonodi e ad altre parti del corpo.
La terapia con iodio radioattivo ha dimostrato di migliorare il tasso di sopravvivenza dei pazienti con cancro papillare o follicolare della tiroide (cancro differenziato della tiroide) che si è diffuso al collo o ad altre parti del corpo, e questo trattamento è ora la pratica standard in questi casi. La terapia con iodio radioattivo non può essere usata per trattare i carcinomi indifferenziati e midollari della tiroide perché questi tipi di cancro non assorbono lo iodio.
Anche se questo ipotiroidismo intenzionale è temporaneo, spesso causa sintomi come stanchezza, depressione, aumento di peso, sonnolenza, costipazione, dolori muscolari e riduzione della concentrazione. Una forma iniettabile di tireotropina è ora disponibile che può aumentare il livello di ormone stimolante la tiroide di un paziente per superare alcuni di questi sintomi.
Molti esperti medici raccomandano che le donne evitino di rimanere incinte per 6 mesi a un anno dopo il trattamento. Non sono stati notati effetti negativi nei bambini i cui genitori hanno ricevuto iodio radioattivo in passato.
Altre applicazioni mediche
Ci sono un certo numero di applicazioni mediche etichettate e non etichettate per il KI.
Tiroidectomia preoperatoria: KI in dosi da 50 a 250 mg (1-5 gocce SSKI) tre volte al giorno viene somministrato per 10 giorni prima di un intervento chirurgico alla tiroide.8
Crisi tireotossiche: SSKI può essere un trattamento di emergenza per ipertiroidismo o tempesta tiroidea in dosi di 250 mg (5 gocce SSKI) ogni 6 ore. Quantità elevate di ioduro sopprimono temporaneamente la secrezione di tiroxina dalla ghiandola tiroidea.8
Espettorante: KI è usato per il trattamento sintomatico delle malattie polmonari croniche complicate da muco. Soluzioni di ioduro fatte da poche gocce di SSKI aggiunte a bevande sono state usate come espettorante per aumentare il contenuto di acqua delle secrezioni respiratorie e incoraggiare una tosse efficace.
Sporotricosi (cutanea, linfocutanea): Orale: Inizialmente, cinque gocce (SSKI) tre volte al giorno; aumentare a 40-50 gocce (SSKI) tre volte al giorno come tollerato fino a 2-4 settimane dopo che le lesioni si sono risolte (durata abituale 3-6 mesi). KI è stato usato nel trattamento sintomatico dell’eritema nodoso per lesioni persistenti la cui causa rimane sconosciuta. È stato anche usato in casi di eritema nodoso associato al morbo di Crohn.9
Applicazioni nutrizionali
Come supplemento nutrizionale, il KI è l’additivo più comune al sale da cucina per prevenire la carenza di iodio nelle popolazioni che consumano poco pesce. Poiché il KI viene ossidato lentamente dall’esposizione all’aria, in alcuni prodotti viene sostituito dallo iodato di potassio, che non si perde per ossidazione.10
Nessuna delle formulazioni farmaceutiche disponibili (compresse SSKI o KI) è destinata all’uso come integratore alimentare, a causa della concentrazione molto alta di iodio. Il fabbisogno nutrizionale di iodio nell’uomo è di soli 150 mcg (0,15 mg) di ioduro al giorno.
Ci sono fonti naturali di ioduro per scopi nutrizionali. Il kelp è una fonte naturale di KI. Un quarto di tazza di kelp fornisce solo 9 calorie e il 276,7% del fabbisogno giornaliero di iodio. Il contenuto di ioduro è di circa 89 mcg/g nelle varietà asiatiche. Un’altra fonte naturale di ioduro sono le alghe marine. Le alghe secche e non sciacquate (3-5 g) forniscono la dose giornaliera raccomandata di 100-150 mcg di ioduro per scopi nutrizionali. Altre fonti naturali sono frutti di mare, asparagi, cime di rapa, spinaci e bietole svizzere.10
Reazioni avverse
Ci sono state alcune segnalazioni di trattamenti con KI che hanno causato gonfiore della ghiandola parotide (una delle tre ghiandole che secernono saliva), a causa dei suoi effetti stimolatori sulla produzione di saliva. Altre reazioni avverse riportate includono battito cardiaco irregolare, rash cutaneo, diarrea, gusto metallico, disturbi di stomaco, dolori articolari, intorpidimento e formicolio.
L’avvelenamento cronico da iodio da trattamento prolungato o dosi elevate può causare iodismo, reazioni di ipersensibilità che si manifestano come angioedema, emorragia cutanea e delle mucose, e sintomi simili alla malattia del siero.4
Interazioni farmacologiche
I sali di potassio possono potenziare l’effetto iperkalemico degli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina, dei bloccanti del recettore dell’angiotensina II e dei diuretici risparmiatori di potassio. KI può aumentare l’effetto ipotiroideo del litio. Gli agenti antitiroidei possono diminuire l’effetto anticoagulante degli antagonisti della vitamina K. In tutti questi casi, la terapia deve essere attentamente monitorata e devono essere fatti aggiustamenti del dosaggio.4
Considerazioni sulla gravidanza/allattamento
L’ioduro attraversa la placenta e, quindi, può causare ipotiroidismo e gozzo nel feto o nel neonato. L’uso di KI è controindicato come espettorante durante la gravidanza dall’American Academy of Pediatrics (AAP). Il suo uso per la protezione contro il cancro alla tiroide secondario all’esposizione allo iodio radioattivo è considerato accettabile in base al rapporto rischio/beneficio, alla dose e alla durata. L’AAP raccomanda di evitare l’allattamento dopo l’esposizione allo iodio radioattivo. Può causare eruzioni cutanee in un neonato che allatta.4
Conclusioni
Il KI non può impedire allo iodio radioattivo di entrare nel corpo. KI può proteggere solo la tiroide dallo iodio radioattivo, ma non altre parti del corpo. Inoltre, KI non può invertire gli effetti sulla salute causati dallo iodio radioattivo una volta che il danno alla tiroide è avvenuto. KI non può proteggere il corpo da elementi radioattivi diversi dallo iodio radioattivo; se lo iodio radioattivo non è presente, l’assunzione di KI non è protettiva.
Tre aziende (Anbex Inc., Fleming Pharmaceuticals e Recipharm AB) hanno attualmente l’approvazione della FDA per la produzione e la sperimentazione di KI. Queste aziende offrono rispettivamente IOSAT (130 mg), Thyroshield (65 mg) e Thyro-Safe (65 mg).
1. U.S. Food and Drug Administration. Guida della FDA sulla protezione dei bambini e degli adulti contro il cancro alla tiroide in caso di incidente nucleare. FDA talk paper. www.fda.gov/Drugs/EmergencyPreparedness/BioterrorismandDrugPreparedness/ucm133711.htm. Accessed April 5, 2011.
2. CDC foglio informativo: Ioduro di potassio (KI). 11 ottobre 2006. www.bt.cdc.gov/radiation/pdf/ki.pdf. Accessed April 15, 2011.
3. Nauman J, Wolff J. Ioduro profilassi in Polonia dopo l’incidente reattore di Chernobyl: benefici e rischi. Am J Med. 1993;94(5);524-532.
4. Micromedex serie salute, 2010.
5. Disponibilità dello ioduro di potassio approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti per l’uso nelle emergenze che coinvolgono lo iodio radioattivo. Nuclear Regulatory Commission Notice 88-15.
6. Ambasciata degli Stati Uniti dà ioduro di potassio ai cittadini. Wall Street Journal. 25 marzo 2011. http://blogs.wsj.com/japanrealtime/2011/03/25/u-s-embassy-gives-potassium-iodide-to-citizens. Accessed April 21, 2011.
7. Kowalsky RJ, Falen SW. Radiofarmaci in farmacia nucleare e medicina nucleare. 2a ed. Washington DC: American Pharmacists Association; 2007.
8. Nayak B, Burman K. Tireotossicosi e tempesta tiroidea. Endocrinol Metab Clin North Am. 2006;35(4):663-86,vii.
9. Kauffman CA, Bustamante B, Chapman SW, et al. Linee guida di pratica clinica per la gestione della sporotricosi: aggiornamento 2007 dalla Infectious Diseases Society of America. Clin Infect Dis. 2007;45(10):1255-1265.
10. Istituto di medicina. Dietary Reference Intakes for Vitamin A, Vitamin K, Arsenic, Boron, Chromium, Copper, Iodine, Iron, Manganese, Molybdenum, Nickel, Silicon, Vanadium, and Zinc. Washington DC: National Academy Press; 2001.
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