Cos’è un farmaco anticolinergico?
I farmaci anticolinergici sono una classe di farmaci che bloccano il neurotrasmettitore acetilcolina nel sistema nervoso centrale e periferico. Sono usati per trattare un’ampia varietà di condizioni associate all’attivazione del sistema nervoso parasimpatico.
In dermatologia, gli anticolinergici sono usati per aiutare a controllare l’iperidrosi.
Gli anticolinergici più comunemente prescritti per l’iperidrosi sono:
- Oxybutynin
- Glicopirrolato
- Propantelina.
Meccanismo d’azione dei farmaci anticolinergici
I farmaci anticolinergici inibiscono competitivamente il legame del neurotrasmettitore acetilcolina. Mirano ai recettori muscarinici dell’acetilcolina o, meno comunemente, ai recettori nicotinici dell’acetilcolina.
- I recettori muscarinici si trovano sulle terminazioni nervose delle cellule muscolari lisce, delle ghiandole secretorie e dell’occhio. Si trovano anche nel sistema nervoso centrale.
- I recettori nicotinici dell’acetilcolina si trovano sulle terminazioni nervose delle giunzioni neuromuscolari e sono l’obiettivo dei farmaci rilassanti per i muscoli.
Effetti collaterali dei farmaci anticolinergici
Gli effetti collaterali degli anticolinergici includono:
- Bocca secca
- Visione offuscata
- Occhi secchi
- Costipazione
- Ritenzione urinaria
- Sbronza dovuta alla caduta della pressione sanguigna quando ci si alza (ipotensione posturale)
- Problemi cognitivi (confusione)
- Disturbi del ritmo cardiaco.
Gli effetti collaterali degli anticolinergici sono relativamente comuni, soprattutto negli anziani, e spesso portano alla sospensione del loro uso.
Gli anticolinergici devono essere usati con cautela nelle persone con:
- Condizioni cardiache instabili
- Ipotensione posturale
- Glaucoma
- Stitichezza cronica
- Atonia intestinale
- Colite grave
- Ostruzione urinaria
- Depressione cognitiva (per esempio, demenza).
Interazioni dei farmaci anticolinergici con altri farmaci
I farmaci anticolinergici hanno potenziali interazioni con molti altri farmaci, specialmente quelli con azioni colinergiche o effetti collaterali anticolinergici. È meglio evitarli quando si prende un altro farmaco anticolinergico.
L’effetto anticolinergico è aumentato da:
- Antidepressivi, tra cui amitriptilina, nortriptilina, paroxetina, fluoxetina e inibitori delle monoamino ossidasi (MAOI)
- Antistaminici usati per trattare l’asma, febbre da fieno e orticaria
- Tiotropio, ipratropio bromuro e cloruro di potassio compresse.
Gli inibitori dell’acetilcolinesterasi usati nella miastenia gravis e nella malattia di Alzheimer possono antagonizzare l’azione dei farmaci anticolinergici.
Anticolinergici in gravidanza
La maggior parte degli anticolinergici sono di categoria B2. Questo significa che la sicurezza in gravidanza non è stata ben stabilita. Non dovrebbero essere usati in donne incinte o in quelle che potrebbero diventarlo, a meno che i benefici previsti superino qualsiasi rischio potenziale.
Anticolinergici per iperidrosi
L’ossibutinina è l’agente meglio studiato usato per la sudorazione eccessiva. Ha dimostrato di essere efficace per l’iperidrosi palmare e ascellare nel 50% dei pazienti trattati con 5 mg due volte al giorno. È anche efficace per l’iperidrosi facciale.
Il glicopirrolato è un farmaco ionizzato che mira ai recettori M3, un sottoinsieme dei recettori muscarinici che si trovano nel tessuto ghiandolare. Ha una minore incidenza di effetti collaterali neurologici e oculari rispetto ad altri anticolinergici. Il glicopirrolato è disponibile in formulazioni topiche e orali.
- Il glicopirrolato topico è disponibile in una concentrazione dello 0,5%, 1% o 2% e viene applicato quotidianamente sulla pelle interessata. Studi su pazienti con iperidrosi craniofacciale e gustativa hanno dimostrato che questo è efficace per la maggior parte dei pazienti. Anche se ben tollerata, la forza del 2% è stata associata a mal di testa e vertigini in alcune persone.
- Il glicopirrolato orale è efficace per l’iperidrosi palmare, plantare, ascellare e craniofacciale. Il dosaggio usuale è di 1-2 mg una o due volte al giorno. In uno studio retrospettivo il glicopirrolato è stato efficace in due terzi dei pazienti, anche se un quarto dei pazienti ha dovuto interrompere il farmaco a causa di effetti avversi.
La propantelina può essere usata per via topica e orale per trattare l’iperidrosi. La dose è di 15-30 mg quattro volte al giorno. Introdotto negli anni ’70, non ci sono studi contemporanei che valutino la propantelina per l’iperidrosi.
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