Meccanismo d’azioneEszopiclone
Agonista del recettore dell’acido gamma aminobutirrico di tipo A (GABA-A) con cui interagisce in modo simile alle benzodiazepine; tuttavia eszopiclone agirebbe in un dominio diverso o produrrebbe un diverso cambiamento conformazionale rispetto a questi farmaci. In definitiva c’è un aumento dell’attività del GABA. Il farmaco accorcia il tempo di induzione del sonno e riduce l’incidenza dei risvegli notturni, aumentando così la qualità del sonno e il risveglio mattutino.
Indicazioni terapeuticheEszopiclone
Trattamento dell’insonnia temporanea o cronica.
PosologiaEszopiclone
Orale. Il dosaggio dovrebbe essere individualizzato. Annunci: 2 mg immediatamente prima di coricarsi. Se necessario può essere aumentato a 3 mg. Anziani e grave I.H.: iniziale: 1 mg immediatamente prima di coricarsi. Mantenimento: 2 mg prima di dormire. Farmaci inibitori del CYP3A4 concomitanti: l’iniziale non deve superare 1 mg e il mantenimento 2 mg.
Modo di somministrazioneEszopiclone
via orale. Le compresse devono essere prese solo al momento di coricarsi, per evitare il rischio di cadute, ottusità o problemi di memoria.
ContraindicazioniEszopiclone
Ipersensibilità a eszopiclone, ipnotici.Bambini < 18 anni. Miastenia gravis, insuf. respiratoria, persone che richiedono umore vigile.
Avvertenze e precauzioniEszopiclone
I.H., anziani, debilitati, possono avere prestazioni motorie e/o cognitive diminuite dopo esposizione ripetuta o a causa di sensibilità atipica agli ipnotici. Malattie o disturbi polmonari (ad esempio, apnea del sonno), insufficienza respiratoria acuta. Con segni e sintomi di depressione, maggiore tendenza al suicidio e richiedono misure di protezione. Rischio di dipendenza psicologica e fisica, aumenta con la dose, la durata del trattamento e l’associazione con una benzodiazepina. Storia di dipendenza da droghe o alcol, maggiore vigilanza perché c’è un rischio maggiore di tossicodipendenza. Bambini, non sono stati condotti studi adeguati. Concomitantemente altri potenti farmaci inibitori dell’isoenzima CYP3A4, come il ketoconazolo, o altre sostanze note per avere effetti depressivi del SNC,
Impairment epaticoEszopiclone
Precauzione in grave I.H.. Dose iniziale: 1 mg immediatamente prima di coricarsi. Mantenimento: 2 mg prima di dormire.
InterazioniEszopiclone
Concentrazioni plasmatiche aumentate da: sostanze che inibiscono CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, nefazodone, troleandomicina, ritonavir, nelfinavir.
Riduzione delle concentrazioni plasmatiche da: sostanze che inducono il CYP3A4 come la rifampicina.
EmpregnanzaEszopiclone
Non ci sono studi adeguati di eszopiclone in donne incinte e deve essere usato solo se il beneficio potenziale giustifica gli eventuali rischi per il feto.
AllattamentoEszopiclone
Eszopiclone viene escreto nel latte materno e può influenzare il bambino che allatta.
Effetti sulla capacità di guidareEszopiclone
Non deve eseguire attività pericolose che richiedono piena attenzione o coordinazione motoria, come l’uso di macchinari o la guida di veicoli.
Reazioni avverseEszopiclone
Mal di testa, infezione virale, lesioni accidentali, dolore lombare, sindrome influenzale, astenia, dolore al petto. Sistema digestivo: bocca secca, dispepsia, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale; emicrania, edema periferico; ansia, confusione, depressione, vertigini, allucinazioni, diminuzione della libido, nervosismo, sonnolenza, sogni anormali, euforia, nevralgia; infezione, faringite, rinite; rash, prurito; disgeusia; dismenorrea, ginecomastia, infezione del tratto urinario; mialgia; mal di testa e vertigini.
Vidal VademecumSource: Il contenuto di ogni monografia di principi attivi secondo la classificazione ATC, è stato scritto tenendo conto delle informazioni cliniche di tutti i farmaci autorizzati e commercializzati in Cile classificati in quel codice ATC. Per conoscere in dettaglio le informazioni autorizzate dall’ISP per ogni medicinale è necessario consultare la corrispondente scheda tecnica autorizzata.
Monografie dei principi attivi: 08/01/2018
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