Differenze tra calcio antagonisti diidropiridinici e non diidropiridinici negli effetti inotropi, cronotropi, dromotropi e vascolari: Differenze nel meccanismo sottostante

Abstract

È generalmente accettato che nifedipina e nicardipina, calcio antagonisti diidropiridinici (DHP) (Ca-antagonisti), sono meno cardiodepressivi di verapamil e diltiazem, Ca-antagonisti non diidropiridinici (non-DHP), in dosi terapeutiche utilizzate nel trattamento dell’angina pectoris e/o dell’ipertensione. Tale proprietà della nifedipina è effettivamente uno dei suoi vantaggi rispetto ai due Ca-antagonisti non-DHP. Tuttavia, a causa di questa proprietà la nifedipina tende a produrre tachicardia riflessa che si pensa sia uno dei suoi effetti indesiderati. Tra i nuovi DHP Ca-antagonisti sviluppati recentemente PY 108-068 e PN 200-110 sono stati dichiarati meno propensi a produrre tachicardia riflessa. Così, si pone la questione se alcuni dei DHP Ca-antagonisti prodotti da alcune modifiche della struttura chimica della nifedipina possiedono una bassa separazione tra gli effetti vasodilatatori e cardiaci come fanno verapamil e diltiazem. Il presente articolo tratta prima questa questione e poi discute i meccanismi alla base di un’alta separazione tra gli effetti vasodilatatori e cardiaci nei Ca-antagonisti DHP. Per risolvere la prima questione l’articolo tratta sette DHP Ca-antagonisti, cioè, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina, PY 108-068 e PN 200-110 e tre non-DHP Ca-antagonisti, cioè, verapamil, diltiazem e KB-944.